ARTROSILEEN

Menisk

Artrozilen: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Artrosilene

ATX-kood: M02AA10

Toimeaine: ketoprofeen (ketoprofeen)

Tootja: Dompe Farmaceutici (Itaalia), ISTITUTO de ANGELI (Itaalia), Zellaerosol GmbH (Saksamaa), Valpharma S.A. (San Marino), Alfa Wassermann (Itaalia), Abiogen Pharma S.p.A. (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 09.09.2019

Hinnad apteekides: alates 153 rubla.

Artrozilen on analgeetilise, palavikuvastase ja põletikuvastase toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Artrosileeni vabanemise ravimvormid:

  • kapslid: želatiinne, piklik, valge korpus ja tumeroheline kaas, kapslid sisaldavad ümmargusi graanuleid helekollasest kuni valgeni (10 tk blistrites, 1 blister pappkarbis);
  • lahus intravenoosseks / intramuskulaarseks manustamiseks: läbipaistev, kergelt kollakas või värvitu (tumedast klaasist ampullides 2 ml, 6 ampulli kaubaaluses, 1 kaubaalus pappkarbis);
  • rektaalsed ravimküünlad: helekollasest kuni valgeni, homogeensed, torpeedokujulised (5 tk ribadena, 2 riba pappkarbis);
  • välispidiseks kasutamiseks mõeldud geel: läbipaistev, helekollane, iseloomuliku lõhnaga (30 või 50 g alumiiniumtorudes, 1 toru pappkarbis);
  • välispidiseks kasutamiseks mõeldud aerosool: homogeenne peaaegu valge või valge vaht, mis tekib anumast vabanedes; ballooni sisu pärast gaasi väljavoolu on helekollasest valgeni selge vedelik (25 g alumiiniumist aerosoolpakendites mahuga 25 ml, 1 balloon pappkarbis, koos kaitsekork ja pihustusotsakuga).

Igas pakendis on ka Artrosilene'i kasutamise juhised.

1 kapsli koostis:

  • toimeaine: ketoprofeeni lüsiinsool - 320 mg;
  • abikomponendid: povidoon -27,857 mg; dietüülftalaat - 2,286 mg; metakrüül- ja akrüülhapete polümeerid - 34,143 mg; karboksüpolümetüleen - 32,857 mg; talk - 27 mg; magneesiumstearaat - 15,857 mg;
  • kapsli kest: titaandioksiid (E171), želatiin; kork (valikuline) - indigotiin (E132), kinoliinkollane (E104).

1 ml süstelahuse koostis:

  • toimeaine: ketoprofeeni lüsiinisool - 80 mg;
  • abikomponendid: sidrunhape, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

1 suposiidi koostis:

  • toimeaine: ketoprofeeni lüsiinisool - 160 mg;
  • abikomponent: poolsünteetilised glütseriidid.

100 mg geeli koostis:

  • toimeaine: ketoprofeenlüsiin (ketoprofeenlüsiinisool) - 5 mg (ketoprofeen - 3,125 mg);
  • abikomponendid: karbomeer - 1 mg; trolamiin - 1,9 mg; polüsorbaat-80 - 0,8 mg; 95% etanool - 5 mg; metüülparahüdroksübensoaat - 0,1 mg; lavendli-neroli maitse - 0,2 mg; puhastatud vesi - 0,086 ml.

100 mg aerosooli koostis:

  • toimeaine: ketoprofeenlüsiin (ketoprofeeni lüsiinisool) - 15 mg (ketoprofeen - 9,375 mg);
  • abikomponendid: propüleenglükool - 4 mg; polüsorbaat-80 - 4 mg; lavendli-neroli maitse - 0,2 mg; povidoon - 3 mg; propaani-butaani segu - 1,25 mg; bensüülalkohol - 0,3 mg; puhastatud vesi - kuni 0,1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ketoprofeenil on põletikuvastane, palavikuvastane ja analgeetiline toime. Inhibeerib prostaglandiinide sünteesi, inhibeerides COX (tsüklooksügenaas) I ja II tüüpi. Näitab bradükiniinivastast aktiivsust, stabiliseerib lüsosomaalseid membraane ja viivitab neist ensüümide vabanemist, mis kroonilise põletiku korral aitavad kaasa kudede hävitamisele. Pidurdab neutrofiilide aktiivsust, vähendab tsütokiinide vabanemist.

Tänu ketoprofeeni kasutamisele väheneb liigeste hommikune jäikus ja turse ning suureneb liikumisulatus. Erinevalt ketoprofeenist on ketoprofeen-lüsiinsool kiiresti lahustuv molekul, neutraalse pH-ga ja seedetraktile peaaegu ärritava toimeta.

Aerosooli või geeli kasutamisel annab Artrozilen kohaliku ravitoime mõjutatud sidemete, lihaste, liigeste, kõõluste suhtes. Ketoprofeenil puudub liigesekõhre kataboolne toime.

Farmakokineetika

Kapslid, rektaalsed ravimküünlad, süstelahus

  • kapslid: pärast suukaudset manustamist imendub ketoprofeen seedetraktist peaaegu täielikult, selle biosaadavus on üle 80%. PÄRASTmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) plasmas saavutatakse 4-10 tunniga, selle väärtus sõltub annusest ja on 3-9 μg / ml. T1/2 (poolväärtusaeg) - 6,5 tundi. Maksimaalset terapeutilist toimet täheldatakse 4-24 tunni jooksul. Toit alandab C-dmax ja pikendab selle saavutamiseks kuluvat aega, samas kui AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) ei muutu;
  • rektaalsed ravimküünlad: ketoprofeen imendub pärast rektaalset manustamist kiiresti. Aeg jõuda C-nimax - 45–60 minutit. Plasmakontsentratsiooni väärtus sõltub lineaarselt võetud annusest.
  • süstelahus: parenteraalseks manustamiseks aeg C-nimax on 20-30 minutit. Efektiivne kontsentratsioon säilib 24 tundi. Sünoviaalvedelikus kestab terapeutiline kontsentratsioon 18 kuni 20 tundi;

Kuni 99% imendunud ketoprofeenist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Vd (jaotusruumala) on vahemikus 0,1 kuni 0,2 l / kg. See tungib kergesti läbi histohematogeensete barjääride, jaotub elundites ja kudedes. Aine tungib hästi sidekudedesse ja sünoviaalvedelikku. Kuigi ketoprofeeni kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on veidi madalam kui plasmakontsentratsioon, on see stabiilsem (kestab kuni 30 tundi).

Ketoprofeeni metabolism toimub peamiselt maksas, kus aine läbib glükuronidatsiooni, millele järgneb estrite moodustumine glükuroonhappega.

Metaboliitide eritumine toimub uriiniga. Väljaheitega eritub kuni 1%. Ei kumuleeru.

Geel, aerosool välispidiseks kasutamiseks

Väliselt manustades imendub ketoprofeen aeglaselt.

50–150 mg geeli annus 5–8 tunni pärast tekitab plasmataseme 0,08–0,15 μg / ml. Geeli biosaadavus - umbes 5%.

Ketoprofeeni tase pärast aerosooli manustamist veres on alla 0,1 μg / ml, järgmise 48 tunni jooksul neerude kaudu eritatava aine (vaba või konjugeeritud) kogus on võrdne 0,62% -ga ravimi annusest. Ketoprofeeni sünoviaalvedeliku tase on võrdne 0,2-2 mcg / ml (sõltub kasutatud annusest).

Näidustused kasutamiseks

Kapslid, rektaalsed ravimküünlad

  • kerge / mõõdukas valu, sealhulgas põletikuline valu, operatsioonijärgne / traumajärgne valu (leevendus);
  • reumaatilised / põletikulised haigused, sealhulgas spondüloartroos, artroos, reumatoid- / podagraartriit, periartikulaarsete kudede põletikulised kahjustused (sümptomaatiline ravi).

Süstelahus

Ägeda valu sündroom järgmiste haiguste / seisundite esinemisel (lühiajaline ravi):

  • erinevate etioloogiate lihasluukonna haigused;
  • operatsioonijärgne / traumajärgne periood;
  • põletikulised protsessid.

Geel, aerosool välispidiseks kasutamiseks

  • mittereumaatilise / reumaatilise geneesi lihasvalud;
  • lihas-skeleti süsteemi põletikulised haigused ägedas ja kroonilises vormis, sealhulgas anküloseeriv spondüliit, reumatoid- / psoriaatiline artriit, selgroo ja perifeersete liigeste artroos, pehmete kudede reumaatilised kahjustused;
  • traumaatiline pehmete kudede vigastus.

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused artrosileeni jaoks kõigis ravimvormides:

  • "Aspiriini triaad";
  • rasedus (III trimester) ja imetamine;
  • ülitundlikkus Artrosilene komponentide, samuti atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused süsteemseks kasutamiseks:

  • vere hüübimishäired, sealhulgas hemofiilia;
  • mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand koos ägenemisega;
  • haavandiline koliit koos ägenemisega;
  • divertikuliit;
  • Crohni tõbi;
  • peptiline haavand;
  • krooniline neerupuudulikkus;
  • vanus kuni 18 aastat.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused väliseks kasutamiseks:

  • naha terviklikkuse rikkumine;
  • ekseem;
  • nutvad dermatoosid;
  • vanus kuni 6 aastat.

Suhteline (Artrosilene'i määramine kõigis ravimvormides nõuab ettevaatlikkust järgmiste haiguste / seisundite korral):

  • Raseduse I ja II trimestril;
  • eakas vanus.

Suhtelised vastunäidustused artrosileeni süsteemseks kasutamiseks:

  • suitsetamine;
  • aneemia;
  • alkoholism;
  • sepsis;
  • bronhiaalastma;
  • diabeet;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • turse;
  • hüperbilirubineemia;
  • alkohoolne maksatsirroos;
  • maksapuudulikkus;
  • dehüdratsioon;
  • krooniline südamepuudulikkus;
  • glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
  • stomatiit;
  • verehaigused, sealhulgas leukopeenia.

Suhtelised vastunäidustused Artrosilene välispidiseks kasutamiseks:

  • seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused;
  • bronhiaalastma;
  • krooniline südamepuudulikkus;
  • maksa porfüüria koos ägenemisega;
  • rasked neerude / maksa funktsionaalsed häired;
  • vanus 6 kuni 12 aastat.

Artrozilen, kasutusjuhised: meetod ja annus

Kapslid

Artrozileni kapsleid võetakse suu kaudu, eelistatavalt samal ajal / pärast sööki.

Päevane annus - 1 kapsel (ühes vastuvõtus).

Võimalik on pikk kursus - 3 kuni 4 kuud.

Rektaalsed ravimküünlad

Artrosileeni kasutatakse rektaalselt.

Üksikannus - 1 ravimküünal, manustamissagedus - 2-3 korda päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 3 suposiiti, eakatele patsientidele - mitte rohkem kui 2 suposiiti päevas.

Maksa / neerude funktsionaalsete häirete korral on vaja annust vähendada.

Süstelahus

Artrosileeni süste tehakse intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Päevane annus - 160 mg.

Maksimaalselt - 320 mg päevas, eakatel patsientidel - 160 mg päevas.

Süstete kujul kasutatakse Artrozileni lühikese aja jooksul (kuni 3 päeva), pärast mida nad lähevad üle kapslite või ravimküünalde kasutamisele.

Lahust manustatakse intravenoosselt ainult statsionaarsetes tingimustes. Artrozileni toime kestuse pikendamiseks on soovitatav läbi viia aeglane intravenoosne infusioon - vähemalt 30 minutit.

Infusioonilahus valmistatakse 50 või 500 ml järgmiste vesilahuste põhjal: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 10% levuloosi vesilahus, 5% dekstroosi vesilahus, Ringeri atsetaadi lahus, Ringeri laktaadilahus vastavalt Hartmannile, kolloidne dekstraanilahus 5% glükoosilahus või 0,9% naatriumkloriidi lahus.

Artrosilene lahjendamisel väikestes kogustes (50 ml) lahust manustatakse seda intravenoosselt boolusena.

Geel, aerosool välispidiseks kasutamiseks

Geel ja pihusti Artrosilene kantakse väliselt.

Soovitatav üksikannus: geel - 3-5 g (vastab ligikaudu suure kirsi mahule), aerosool - 1-2 g (vastab ligikaudu pähkli mahule).

Ravimit manustatakse 2-3 korda päevas, hõõrudes seda õrnalt, kuni see täielikult imendub.

Kursuse kestus - kuni 10 päeva (kui teisi arsti ettekirjutusi pole).

Kõrvalmõjud

  • kesk- ja perifeerne närvisüsteem: üldine halb enesetunne, hüperkineesia, pearinglus, treemor, vertiigo, ärevus, meeleolu kõikumine, ärrituvus, hallutsinatsioonid, nägemiskahjustus;
  • seedesüsteem: duodeniit, kõhuvalu, gastriit, kõhulahtisus, söögitorupõletik, stomatiit, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused, melena, hematemees, bilirubiini taseme tõus, maksapuudulikkus, hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, maksa suurenenud suurus;
  • kuseteede süsteem: valulik urineerimine, tursed, tsüstiit, hematuria;
  • kardiovaskulaarne süsteem: sünkoop, hüpertensioon, tahhükardia, hüpotensioon, valu rinnus, kahvatus, perifeerne turse;
  • hematopoeetiline süsteem: trombotsütopeenia, leukotsütopeenia, lümfangiit, trombotsütopeeniline purpur, leukotsütoos, protrombiiniaja vähenemine, vaskuliit, põrna suurenemine;
  • hingamissüsteem: kõri turse, kõri spasmi tunne, bronhospasm, düspnoe, larüngospasm, riniit;
  • allergilised ja dermatoloogilised reaktsioonid: angioödeem, urtikaaria, multiformne erüteem (sh Stevens-Johnsoni sündroom), makulopapulaarne lööve, anafülaktoidsed reaktsioonid (neelu, suu limaskesta, periorbitaalne ödeem), sügelus, erütematoosne eksanteem;
  • teised: menstruaaltsükli häired, konjunktiviit, suurenenud higistamine;
  • välised rakendused: kohalikud reaktsioonid: valgustundlikkus, allergiliste reaktsioonide nahanähud; pikaajalisel kasutamisel suurtel nahapiirkondadel - süsteemsete kõrvaltoimete tekkimine;
  • ravimküünalde kasutamisel kohalikud reaktsioonid: hemorroidide ägenemine, sügelus, põletustunne, raskustunne anorektaalses piirkonnas.

Võrreldes ketoprofeeniga põhjustab ketoprofeeni lüsiinisool kõrvaltoimeid palju harvemini.

Üleannustamine

Artrozilene süsteemse kasutamise üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Väliselt manustamisel on üleannustamine peaaegu võimatu ketoprofeeni ülimadalate süsteemse imendumise tõttu.

Teraapia: südame ja hingamisteede aktiivsuse jälgimine. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi perioodil on vaja perioodiliselt jälgida perifeerset verepilti ja neerude / maksa funktsionaalset seisundit.

Kui on vaja kindlaks teha 17-ketosteroidid, tühistatakse artrosileen 2 päeva enne uuringut.

Teraapia võib varjata nakkushaiguse sümptomeid.

Bronhiaalastma korral võib Artrosilene'i kasutamine põhjustada lämbumise rünnaku tekkimist.

Väliselt saab ravimit manustada ainult puutumata nahapiirkondadele. Vältige Artrosilene sattumist silma ja limaskestadele.

Füsioterapeutilises ravis (mesoteraapia, iontoforees) võib kasutada ketoprofeeni lüsiinisoola vesilahuseid, samuti välist geeli: iontoforeesi ajal kantakse ravim negatiivsele poolusele.

Foto- ja ülitundlikkusnähtude vältimiseks on ravikuuri käigus soovitatav vältida kokkupuudet päikesekiirgusega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Artrozilene kasutamise ajal potentsiaalselt ohtlikest töödest, mille teostamine nõuab suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone, peate hoiduma.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

  • III raseduse trimester, rinnaga toitmise periood: ravi on vastunäidustatud;
  • Raseduse I ja II trimestril: Artrosilene'i võib kasutada ainult arsti järelevalve all.

Lapsepõlves kasutamine

Artrosilene kasutamise vanusepiirangud:

  • geel, aerosool: alla 6-aastased lapsed - vastunäidustatud; 6–12-aastased lapsed - määratakse ettevaatusega;
  • kapslid, süstelahus, rektaalsed ravimküünlad: vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse korral on kapslite, lahuse ja ravimküünalde kujul olev artrozilene vastunäidustatud.

Aerosooli ja geeli Artrozileni tuleb raske neerukahjustuse korral kasutada ettevaatusega..

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Artrosilene'i kasutamine nõuab ettevaatlikkust:

  • kapslid, lahus ja ravimküünlad: alkohoolse maksatsirroosiga ja maksapuudulikkusega patsientidele;
  • geel, aerosool: raske maksakahjustuse korral.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid Artrozileni määratakse ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Artrozileni ja teatud ravimite / ainete kombineeritud kasutamisel võivad tekkida järgmised mõjud:

  • maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad, sealhulgas etanool, tritsüklilised antidepressandid, fenütoiin, fenüülbutasoon, barbituraadid, rifampitsiin, flumetsinool: ketoprofeeni suurenenud metabolism (suureneb hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmine);
  • antikoagulandid, trombotsüütidevastased ained, fibrinolüütikumid, etanool: suurendavad nende toimet;
  • urikosuurilised, antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid: nende efektiivsuse langus;
  • muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, glükokortikosteroidid, etanool, kortikotropiin: haavandumise tõenäosuse suurenemine ja seedetrakti verejooks, funktsionaalsed neeruhäired;
  • mineralokortikoidid, glükokortikoidid, östrogeenid: nende kõrvaltoimete raskusaste;
  • insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: suurenenud hüpoglükeemiline toime (võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine);
  • suukaudsed antikoagulandid, hepariin, trombolüütikumid, trombotsüütidevastased ained, tsefoperasoon, tsefamandool ja tsefotetaan: verejooksu tõenäosuse suurenemine;
  • verapamiil, nifedipiin, liitium, metotreksaat: nende plasmakontsentratsiooni suurendamine;
  • naatriumvalproaat: trombotsüütide agregatsiooni halvenemine;
  • kolestüramiin, antatsiidid: ketoprofeeni imendumise vähenemine.

Analoogid

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C. Ärge üle kuumutage aerosoolpakendit.

  • kapslid, rektaalsed ravimküünlad - 5 aastat;
  • süstelahus, geel, aerosool - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

  • kapslid, lahus, ravimküünlad: retsept;
  • geel, aerosool: retseptita.

Arvustused Artrosilene kohta

Artrosilene'i kohta on arvustused erinevad. Kasutajad soovitavad seda sageli kiiresti toimiva valu leevendajana. Mõnel juhul näitavad ravimit süstelahuse kujul kasutamisel valu süstekohas. Mõnikord märgitakse ka seda, et ravimi terapeutiline toime on ebapiisav või lühiajaline..

Väliselt rakendatuna on geeli kujul oleva preparaadi kohta positiivsemaid vastuseid. Spray Artrosilene jätab pärast pealekandmist kleepuva kile ja on ebaökonoomne. Ravimi maksumus on hinnanguliselt kõrge.

Artrozilene hind apteekides

Artrozileni ligikaudne hind on: süstelahus (6 ampulli 2 ml tk) –176–201 rubla, kapslid (10 tk) - 282–322 rubla, geel (1 tuub 50 g tükk) - 289–331 rubla, aerosool (1 purk 25 ml) - 408-464 rubla.