Farmakoloogiline andmebaas

Menisk

Artrosilene - ravimküünlad, millel on analgeetiline, palavikuvastane ja põletikuvastane toime. Rektaalseid ravimküünlaid on lihtne kasutada ja need aitavad tõhusalt taastada liigeste liikuvust, parandades patsiendi üldist heaolu.

Koostis ja vabanemisvorm

Rektaalsed ravimküünlad Artrozilen on universaalne ravim liigeste ja periartikulaarsete kudede vastu, leevendades valu, palavikku ja muid ebameeldivaid aistinguid. Sarja kuuluvad tabletid suukaudseks manustamiseks, geelid, aerosoolid ja süstelahused, kuid just küünlaid peetakse kõige mugavamaks ja ohutumaks vormiks. Kompositsioon sisaldab ketoprofeeni lüsiinsoola, kuna lisakomponendid on poolsünteetilised glütseriidid.

Suposiitidel on sisestamise hõlbustamiseks klassikaline torpeedo kuju, millel on kergelt terav ots. Värv on valge või kreemjas, tekstuur ühtlane, lõhna pole. Suposiidid on pakitud 5 tk plastist villidesse ja pappkarpidesse, millest igaüks sisaldab venekeelseid kasutusjuhendeid. Kõlblikkusaeg on 2 aastat alates pakendil märgitud kuupäevast. Pärast tähtaja möödumist ei saa suposiite kasutada, need viiakse olmejäätmete hulka. Küünlaid on parem hoida jahedas ja pimedas kohas, eemal kütteseadmetest, otsesest päikesevalgusest, toidust ja kodukeemiast. Saab panna külmkapi alumisse kambrisse.

Pikaajalisel säilitamisel kuivavad avatud ravimküünlad, kuid ei kaota oma meditsiinilisi omadusi. Ravim on ette nähtud ainult väliseks kasutamiseks, seda tuleb kaitsta laste ja loomade eest.

Ravimi hind sõltub apteegi ja linna poliitikast. Enamikus asulates saab pakendeid osta 350–380 rubla eest. Suposiite müüakse ilma retseptita, kuid parem on neid kasutada arsti järelevalve all..

farmatseutiline toime

Ravim imendub hästi ja põhjustab harva kõrvaltoimeid. Kohe pärast pärasoole sisestamist hakkab suposiidi rasvapõhi kehatemperatuuri mõjul sulama.

Toimeained imenduvad kudedesse ja satuvad vereringesse ja sünoviaalvedelikku.

Ketoprofeeni lüsiinisool toimib kergemini kui ketoprofeen, ei ärrita limaskesta ja vähendab kõrvaltoimete arvu. Soolal ei ole liigesekõhre negatiivset mõju, mis võimaldab ravimit pikka aega kasutada. Pärast suposiidi sisseviimist hakkab ketoprofeen toimima 40-50 minutiga. Aine maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 5-6 tunni pärast. Nõutavat aktiivsete komponentide kontsentratsiooni sünoviaalvedelikus hoitakse kuni 20 tundi.

Küünlad töötavad järgmiselt:

  1. Vabastage kiiresti valu liigeste, sidemete, lihaste ja kõõluste piirkonnas.
  2. Need vähendavad põletikku.
  3. Vähendage palavikku.
  4. Parandab patsientide üldist seisundit.
  5. Pärast pikaajalist ravi paraneb liigeste liikuvus.
  6. Kasvajad ja tursed kaovad.
  7. Hommikune liigesjäikus kaob.

Ketoprofeen metaboliseeritakse maksas, enamik aineid eritub uriini ja väljaheitega 24 tundi pärast manustamist. Ravim ei kogune kehas ega mõjuta elutähtsate elundite tööd negatiivselt. Ravim on mittetoksiline, viitab vähesele ohtlikkusele.

Näidustused ja vastunäidustused

Peamised näidustused kasutamiseks on näidustatud ravimile lisatud juhistes. Küünlaid on soovitatav kasutada, kui:

  • reumatoidartriit;
  • perifeersete liigeste ja selgroo artroos;
  • podagra artriit;
  • spondüloartroos;
  • periartikulaarsete kudede põletik;
  • psoriaatiline artriit;
  • reumaatilised pehmete kudede kahjustused.

Artrosilene on soovitatav kiireks taastumiseks pärast operatsioone ja vigastusi. Kursus määratakse individuaalselt.

Vaatamata laialdasele rakenduste valikule ja headele tulemustele on Artrozilenil ka vastunäidustused:

  1. Toodet ei soovitata kasutada raseduse viimasel trimestril ega rinnaga toitmise ajal.
  2. Suposiidid ei sobi patsientidele, kellel on ülitundlikkus ketoprofeeni ja atsetüülsalitsüülhappe suhtes,
  3. Alla 6-aastased lapsed.

Suposiitide regulaarne kasutamine võib hemorroidid süvendada. Rasedust planeerivatel naistel soovitatakse hoiduda Artrosilene'i kasutamisest, kuna see vähendab munaraku implanteerimise tõenäosust.

Eakate patsientide ja rasedate naiste ravimisel 1. ja 2. trimestril tuleb olla eriti ettevaatlik. See kehtib ka inimeste kohta, kes kuritarvitavad alkoholi või suitsetavad.

Patsiendid, kellel on:

  • bronhiaalastma;
  • ekseem ja muud nahahaigused;
  • neeru- ja maksakahjustus;
  • pahaloomulised kasvajad;
  • suhkurtõbi;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • erineva iseloomuga seedetrakti kahjustused.

Ravim imendub hästi, kuid üleannustamise korral on võimalikud kõrvaltoimed: kõhulahtisus, iiveldus, nõrkus, menstruaaltsükli häired, urtikaaria, üldine heaolu halvenemine..

Pikaajalise ravi ajal on vaja perioodiliselt jälgida maksa ja neerude seisundit..

Kasutusjuhend

Päevas võib manustada 2-3 suposiiti, ravikuur määratakse individuaalselt. Küünal vabastatakse pakendist, niisutatakse veega või määritakse vaseliiniõliga. Need manipulatsioonid parandavad läbitungimist ja aitavad vältida mikrotraumasid. Patsient peaks lamama külili, põlved kõhuni tõmmatud. Mõnel inimesel on suposiitide sisestamine kükitavasse asendisse mugavam..

Küünal sisestatakse aeglaselt ja ettevaatlikult, sulgurlihased peaksid olema lõdvestunud. Pärast suposiidi sisestamist peab patsient lamama, ületades vale soovi roojata. 10–15 minuti pärast liigesevalu taandub, kuid püsti tõusta pole soovitatav. Parim on küünlaid sisestada enne magamaminekut, puhkeolekus, ravim on eriti efektiivne.

Suposiitide kasutamisel ei saa üleannustamise vältimiseks võtta muid ketoprofeenil põhinevaid valuvaigisteid. Antikoagulandi toimega ravimid, mis võivad provotseerida sisemist verejooksu, on keelatud.

Tarbija arvamus

Patsiendid ja arstid, kes kasutavad sageli Artrozilene'i, jätavad selle kohta positiivsed arvustused. Kõige sagedamini on liigeste krooniliste haiguste ravimisel ja operatsioonijärgsel taastumisel kõrge efektiivsus. Patsiendid usuvad, et ravimküünlad on eriti efektiivsed kerge kuni mõõduka valu leevendamiseks, kuid raskete rünnakutega nad toime ei tule. Ravim sobib hästi ravirežiimidesse, sellel on minimaalselt vastunäidustusi ja see sobib pikaajaliseks raviks.

Suposiidid on pehmemad kui sama toimeainega kapslid või süstid..

Isegi eakad patsiendid kasutavad neid edukalt, arsti järelevalve all on suposiidid lubatud raseduse 1. ja 2. trimestril ravida. Suposiitide kasutamisel on oluline vältida üleannustamist, mõnel patsiendil on võimalik allergiline reaktsioon, mille tõttu ravi tuleb katkestada.

Suposiidid Artrozilen on tõhus ja taskukohane ravim, mida saab osta ilma retseptita. Kiire ja ohutu valuvaigisti võimaldab teil leevendada rünnakuid, parandada patsiendi seisundit pärast operatsiooni. Ravi peaks toimuma arsti järelevalve all, kursus määratakse individuaalselt.

ARTROSILEEN

  • Farmakokineetika
  • Näidustused kasutamiseks
  • Rakendusviis
  • Kõrvalmõjud
  • Vastunäidustused
  • Rasedus
  • Koostoimed teiste ravimitega
  • Üleannustamine
  • Säilitamistingimused
  • Vabastamisvorm
  • Kompositsioon
  • Lisaks

Ravim Artrosilene (Artrosilene) on põletikuvastane, palavikuvastane, analgeetiline ravim, mis põhineb toimeainel: ketoprofeen.
COX-1 ja -2 pärssimisega pärsib see KHG sünteesi. Sellel on bradükiniinivastane toime, stabiliseerib lüsosomaalseid membraane ja viivitab nendest ensüümide vabanemist, mis aitavad kaasa kudede hävitamisele kroonilise põletiku korral.
Vähendab tsütokiinide vabanemist, pärsib neutrofiilide aktiivsust.
Vähendab hommikust jäikust ja liigeste turset, suurendab liikumisulatust.
Ketoprofeeni lüsiinisool on erinevalt ketoprofeenist kiiresti lahustuv ja neutraalse pH-ga molekul, mis peaaegu ei ärrita seedetrakti.
Kohalikul kasutamisel on sellel kohalik põletikuvastane, eksudatiivne ja analgeetiline toime. Sprei või geeli kujul annab see kohaliku terapeutilise toime kahjustatud liigestele, kõõlustele, sidemetele ja lihastele. Liigesündroomiga põhjustab see liigesevalu vähenemist puhkeolekus ja liikumise ajal, hommikuse jäikuse ja liigeste turse vähenemist. Ketoprofeeni lüsiinisoolal ei ole liigesekõhre kataboolset toimet.

Farmakokineetika

Artrozileni kapslid.
Vaakum. Sisemiselt määratud ketoprofeen imendub seedetraktist piisavalt täielikult ja selle biosaadavus ületab 80%. Artrozileni kapslite võtmisel täheldatakse Cmax plasmas 4-10 tundi pärast suukaudset manustamist, selle väärtus sõltub otseselt võetud annusest ja on 3-9 mcg / ml. T1 / 2 on 6,5 tundi. Maksimaalset ravitoimet täheldatakse 4 kuni 24 tunni jooksul. Toit aitab vähendada Cmax väärtusi ja suurendada Tmax, muutmata AUC.
Levitamine. Kuni 99% imendunud ketoprofeenist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Vd - 0,1–0,2 l / kg. Tungib hõlpsalt histohematogeensetesse barjääridesse ja jaotub kudedes ja elundites. Ketoprofeen tungib hästi sünoviaalvedelikku ja sidekudedesse. Kuigi ketoprofeeni kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on veidi madalam kui plasmas, on see stabiilsem (kestab kuni 30 tundi).
Ainevahetus. Ketoprofeen metaboliseerub peamiselt maksas, kus see läbib glükuronidatsiooni, moodustades glükuroonhappe estrid.
Eritumine. Metaboliidid erituvad uriiniga. Väljaheitega eritub vähem kui 1%. Ravim ei kumuleeru.
Lahus i / v ja i / m manustamiseks Artrozilen.
Tmax parenteraalseks manustamiseks - 20-30 minutit. Efektiivne kontsentratsioon säilib 24 tundi, terapeutiline kontsentratsioon sünoviaalvedelikus säilib 18–20 tundi.
Levitamine. Kuni 99% imendunud ketoprofeenist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Vd - 0,1–0,2 l / kg. Tungib hõlpsalt histohematogeensetesse barjääridesse ja jaotub kudedes ja elundites. Ketoprofeen tungib hästi sünoviaalvedelikku ja sidekudedesse. Kuigi ketoprofeeni kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on veidi madalam kui plasmas, on see stabiilsem (kestab kuni 30 tundi).
Metaboliseeritakse maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel. Eritub neerude kaudu, 60-80% - glükuroniidi kujul 24 tunni jooksul.
Suposiidid Artrozilen.
Vaakum. Ketoprofeeni lüsiinisool imendub kiiresti: Tmax pärast rektaalset manustamist - 45-60 minutit. Plasmakontsentratsioon sõltub lineaarselt võetud annusest.
Levitamine. Kuni 99% imendunud ketoprofeenist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Vd - 0,1–0,2 l / kg. Tungib hõlpsalt histohematogeensetesse barjääridesse ja jaotub kudedes ja elundites. Ketoprofeen tungib hästi sünoviaalvedelikku ja sidekudedesse. Kuigi ketoprofeeni kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on veidi madalam kui plasmas, on see stabiilsem (kestab kuni 30 tundi).
Ainevahetus. Ketoprofeen metaboliseerub peamiselt maksas, kus see läbib glükuronidatsiooni, moodustades glükuroonhappe estrid.
Eritumine. Metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga (kuni 76% 24 tunni pärast). Ravim ei kumuleeru.
Geel, aerosool Artrosilene.
Nahale kandmisel imendub see aeglaselt; annus 50–150 mg 5–8 tunni pärast tekitab plasmakontsentratsiooni 0,08–0,15 μg / ml. Kehas praktiliselt ei kogune. Biosaadavus - umbes 5%.

Näidustused kasutamiseks

Näidustused kapslite, suposiidi Artrozilen kasutamiseks on: kerge ja mõõduka intensiivsusega valu leevendamine (sealhulgas põletikulise, operatsioonijärgse ja traumajärgse) valu; reumaatilised haigused: reumatoidartriit; spondüloartroos; artroos; podagra artriit; periartikulaarsete kudede põletikuline kahjustus.
Lahus i / v ja i / m manustamiseks Artrozilen: ägeda valu sündroomi lühiajaline ravi erineva päritoluga lihas-skeleti süsteemi haiguste, postoperatiivse valu, põletikuga seotud traumajärgse valu korral.
Geel, aerosool Artrosilen: luu- ja lihaskonna haigused (sealhulgas reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit, perifeersete liigeste ja selgroo artroos, pehmete kudede reumaatilised kahjustused); reumaatilise ja mittereumaatilise päritoluga lihasvalud; traumaatilised pehmete kudede vigastused.

Rakendusviis

Ravimit Artrozilen manustatakse sõltuvalt vabanemise vormist suukaudselt, parenteraalselt, rektaalselt, väliselt.
Ravimi sees on ette nähtud 1 kork. päevas söögi ajal või pärast seda. Ravi kestus võib olla 3-4 kuud.
I / m või / 1 ampris. päeva kohta. Maksimaalne ööpäevane annus on 1 amp. 2 korda päevas. Ravimi intravenoosne manustamine on lubatud ainult haiglas. Ravimit kasutatakse lühiajaliseks raviks - kuni 3 päeva. Kui ravimi edasine kasutamine on vajalik, on soovitatav üle minna suukaudsete ravimvormide või ravimküünalde kasutamisele. Eakatel patsientidel kasutage mitte rohkem kui 1 amp. päeva kohta.
Ampullid tuleks avada mööda spetsiaalset murdjoont. Pärast ampulli avamist kasutage lahust kohe.
Ketoprofeeni lüsiinsoola vesilahuseid võib kasutada füsioterapeutilises ravis (iontoforees, mesoteraapia); iontoforeesiga kantakse lahus negatiivsele poolusele.
Intravenoossel kasutamisel on ravimi toime kestuse pikendamiseks soovitatav aeglane intravenoosne infusioon. Infusioonilahus valmistatakse 50 või 500 ml järgmiste vesilahuste põhjal: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 10% levuloosi vesilahus, 5% dekstroosi vesilahus, Ringeri atsetaadi lahus, Ringeri laktaadi (Hartmanni) lahus, kolloidne dekstraanilahus temperatuuril 0 ° C., 9% naatriumkloriidi lahus või 5% dekstroosi lahus. Kui Artrozilene lahjendatakse väikese koguse (50 ml) lahustes, süstitakse ravim boolusesse / sisse. Suure mahuga (500 ml) lahustes on infusiooni kestus vähemalt 30 minutit.
Rektaalselt 1 supp 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg. Eakad patsiendid ei tohi kasutada rohkem kui kahte ravimküünalt. päeva kohta.
Väliselt. Geeli ühekordne annus on 3-5 g (suure kirsi maht), aerosool - 1-2 g (kreeka pähkli maht). Sõltuvalt kahjustatud ala suurusest tuleb ravimit manustada 2-3 korda päevas või vastavalt arsti ettekirjutusele, hõõrudes õrnalt, kuni see täielikult imendub. Ionoforeesis rakendatakse ravimit negatiivsele poolusele. Ravi kestus ilma arstiga nõu pidamata ei tohiks ületada 10 päeva.

Kõrvalmõjud

Stevensi-Johnsoni sündroom).
Urogenitaalsüsteemist: valulik urineerimine, tsüstiit, tursed, hematuria, menstruaaltsükli häired.
Hematopoeetiliste organite küljelt: leukotsütopeenia, leukotsütoos, lümfangiit, PT vähenemine, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur, põrna suurenemine, vaskuliit.
Hingamissüsteemist: bronhospasm, düspnoe, kõri spasmi tunne, larüngospasm, kõri ödeem, riniit.
Kardiovaskulaarsüsteemist: hüpertensioon, hüpotensioon, tahhükardia, valu rinnus, minestus, perifeerne turse, kahvatus.
Allergilised reaktsioonid: anafülaktoidsed reaktsioonid, suu limaskesta turse, neelu turse, periorbitaalne turse.
Suposiidid lisaks
Kohalikud reaktsioonid: põletus, sügelus, raskustunne anorektaalses piirkonnas, hemorroidide ägenemine.
Geel, aerosool Artrosilene
Allergilised reaktsioonid, valgustundlikkus.
Kui tekib mõni soovimatu nähtus, peate pöörduma arsti poole.

Vastunäidustused

leukopeenia); glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit; stomatiit.
Geel, aerosool: maksa porfüüria; seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused; maksa- ja neerufunktsiooni rasked rikkumised; alla 12-aastased lapsed.

Rasedus

Kapslid, lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks, ravimküünlad Artrozilen
Nagu teisi MSPVA-sid, ei tohiks Artrozilene'i kasutada raseduse kolmandal trimestril. Raviarst peab hoolikalt jälgima ravimi kasutamist esimesel ja teisel trimestril. Imetamine ravimi kasutamise ajal tuleb lõpetada.
Geel, aerosool Mitte kasutada raseduse kolmandal trimestril.
Artrosilene'i kasutamise kohta imetamise ajal puuduvad kogemused. Kasutamine I ja II trimestril on võimalik alles pärast arstiga konsulteerimist.

Koostoimed teiste ravimitega

Maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (fenütoiin, etanool, barbituraadid, flumetsinool, rifampitsiin, fenüülbutasoon, tritsüklilised antidepressandid) suurendavad hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmist.
Artrozilene vähendab urikosuuriliste ravimite efektiivsust, suurendab antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete, fibrinolüütikumide, etanooli, mineralokortikoidide, kortikosteroidide, östrogeenide kõrvaltoimeid; antihüpertensiivsed ja diureetikumid.
Samaaegne manustamine koos teiste MSPVA-dega, kortikosteroidide, etanooli, kortikotropiiniga võib põhjustada haavandite teket ja seedetrakti verejooksu teket, suurendada neerupuudulikkuse tekkimise riski.
Samaaegne manustamine suukaudsete antikoagulantide, hepariini, trombolüütikumide, trombotsüütidevastaste ainete, tsefoperasooni, tsefamandooli ja tsefotetaaniga suurendab verejooksu riski.
Suurendab insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite hüpoglükeemilist toimet (vajalik on annuse ümberarvutamine).
Naatriumvalproaadiga koosmanustamine põhjustab trombotsüütide agregatsiooni halvenemist.
Suurendab verapamiili ja nifedipiini, liitium, metotreksaadi plasmakontsentratsiooni.
Antatsiidid ja kolestüramiin vähendavad imendumist.

Üleannustamine

Säilitamistingimused

Pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Vabastamisvorm

Kapslid. Pakend: 10 tk mullpakendis; papp pakendis 1 blister.
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Pakend: 2 ml tumedast klaasist ampullides; 6 tk kaubaaluse kohta, 1 kaubaalus pappkarbis.
Rektaalseks manustamiseks mõeldud ravimküünlad. Pakend: 5 tk riba; papp pakis 2 riba.
Geel väliseks kasutamiseks 5%. Pakend: alumiiniumtorudesse 30 ja 50 g; papp pakendis 1 toru.
Aerosool väliseks kasutamiseks 15%. Pakend: balloonides mahuga 25 ml koos pihustusotsakuga; papp pakendis 1 silinder.

Kompositsioon

1 kapsel Artrosilene sisaldab: ketoprofeeni lüsiinsoola 320 mg.
Abiained: dietüülftalaat - 2,286 mg; karboksüpolümetüleen - 32,857 mg; magneesiumstearaat - 15,857; povidoon - 27,857; akrüül- ja metakrüülhappe polümeerid - 34,143; talk - 27 mg.
Kest: keha - titaandioksiid (E171), qsp želatiin; kaas - kinoliinikollane (E104); indigotiin (E132); titaandioksiid (E171); želatiin.
1 ml intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahust Artrosilene sisaldab: ketoprofeeni lüsiinisoola 80 mg.
Abiained: naatriumhüdroksiid; sidrunhape; süstevesi.
1 ravimküünal Artrozilen sisaldab: ketoprofeeni lüsiinsoola 160 mg.
Abiained: poolsünteetilised glütseriidid.
1 g geeli välispidiseks kasutamiseks 5% Artrosilene sisaldab: ketoprofeeni lüsiinsoola 50 mg.
abiained: karboksüpolümetüleen; trietanoolamiin; polüsorbaat; etüülalkohol 95%; metüül-p-hüdroksübensoaat; lavendel / nerolen; vesi
1 g aerosoolvahtu välispidiseks kasutamiseks 15% Artrosilene sisaldab: ketoprofeeni lüsiinsoola 150 mg.
Abiained: polüsorbaat 80; polüpropüleenglükool; PVP (povidoon); lavendel / nerolen; bensüülalkohol; puhastatud vesi; raketikütus - propaan-butaan.

ARTROSILEEN

Toimeaine

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

Pikendatud vabanemisega, kõva želatiiniga kapslid, suurus nr 0, piklik, valge läbipaistmatu korpus, tumeroheline läbipaistmatu kork; kapslite sisu on ümmargused graanulid valgest helekollaseni.

1 kork.
ketoprofeenlüsiin (ketoprofeenlüsiinisool)320 mg,
mis vastab ketoprofeeni sisaldusele200 mg

Abiained: karbomeer - 32,857 mg, magneesiumstearaat - 15,857 mg, povidoon K30 - 27,857 mg, talk - 27 mg, dietüülftalaat - 2,286 mg, metüülmetakrülaadi kopolümeer, trimetüülammioetüülmetakrülaatkloriid ja etakrülaat [2: 0,1: 12 mg].

Kapsli korpuse koostis: titaandioksiid - 2%, želatiin - kuni 100%.
Kapsli korki koostis; kinoliinikollane - 0,1952%, indigokarmiin - 0,26%, titaandioksiid - 1%, želatiin - kuni 100%.

10 tükki. - villid (1) - papppakendid.

farmatseutiline toime

MSPVA-d. Sellel on põletikuvastane, analgeetiline ja palavikuvastane toime. Ketoprofeen blokeerib ensüümi COX-1 ja COX-2 ning osaliselt lipoksügenaasi toimet, mis viib prostaglandiinide (sh kesknärvisüsteemis, kõige tõenäolisemalt hüpotalamuses) sünteesi supressioonini..

Stabiliseerib liposomaalseid membraane in vitro ja in vivo, in vitro suurtel kontsentratsioonidel pärsib bradükiniini ja leukotrieenide sünteesi. Ketoprofeen ei mõjuta liigesekõhre seisundit negatiivselt.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ketoprofeen seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on 90%. 100 mg annuses tavalise vabanemisega ravimvormis on C max vereplasmas 10,4 μg / ml ja see saavutatakse 1 tunni ja 22 minuti pärast.

Ketoprofeeni intravenoosse manustamise korral on keskmine plasmakontsentratsioon 5 minuti jooksul pärast infusiooni algust ja kuni 4 minutit pärast selle lõpetamist 26,4 ± 5,4 μg / ml. Biosaadavus on 90%.

Ühe intramuskulaarse süstiga annuses 100 mg tuvastatakse ketoprofeen vereplasmas 15 minutit pärast süstimise algust ja C max (1,3 μg / ml) 2 tunni pärast. Biosaadavus suureneb annuse suurenedes lineaarselt.

Ketoprofeeni kliirens plasmas on umbes 0,08 l / kg / h.

Ketoprofeeni seondumine vereplasma valkudega on 99%, peamiselt albumiini fraktsiooniga. V d on 0,1 l / kg. Ketoprofeen tungib sünoviaalvedelikku ja saavutab pärast suukaudset manustamist seal kontsentratsiooni, mis võrdub 30% -ga vereplasma kontsentratsioonist. 100 mg intravenoossel manustamisel 3 tunni pärast jõuab selle kontsentratsioon 1,5 μg / ml, mis on 50% vereplasma kontsentratsioonist (umbes 3 μg / ml). 9 tunni pärast on sünoviaalvedelikus kontsentratsioon 0,8 μg / ml ja vereplasmas - 0,3 μg / ml, mis tähendab, et ketoprofeen tungib sünoviaalvedelikku aeglasemalt ja eritub sellest aeglasemalt. Ketoprofeeni kontsentratsioon vereplasmas määratakse isegi 24 tundi pärast selle võtmist. Pärast 100 mg ketoprofeeni ühekordset intramuskulaarset süstimist leitakse ravim 15 minuti pärast tserebrospinaalvedelikust, nagu vereseerumis..

Ketoprofeen metaboliseerub ulatuslikult maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel. T 1/2 on vähem kui 2 tundi. Ketoprofeen seondub glükuroonhappega ja eritub organismist glükuroniidina. Ketoprofeeni aktiivsed metaboliidid puuduvad. Kuni 80% ketoprofeenist eritub 24 tunni jooksul neerude kaudu, peamiselt ketoprofeeni glükuroniidi kujul.

  • Küsi küsimus
  • Vaadake asutusi
  • Osta ravimeid

Näidustused

Valusündroomi sümptomaatiline ravi, sh. erineva päritoluga põletikuliste protsessidega: reumatoidartriit; seronegatiivne artriit: anküloseeriv spondüliit (anküloseeriv spondüliit), psoriaatiline artriit, reaktiivne artriit (Reiteri sündroom); podagra, pseudodagra; lihas-skeleti süsteemi degeneratiivsed haigused, sh. artroos; nõrk, mõõdukas ja tugev valu sündroom koos peavalu, migreeni, kõõlusepõletiku, bursiidi, müalgia, neuralgia, ishiasiga; traumajärgne ja postoperatiivne valu sündroom, sh. millega kaasneb põletik ja palavik; valu sündroom vähi korral; algodismenorröa.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ketoprofeeni, samuti salitsülaatide või teiste MSPVA-de suhtes; bronhiaalastma, korduva nina ja ninakõrvalkoobaste polüpoosi ning atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sealhulgas anamneesis) täielik või mittetäielik kombinatsioon; mao või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis; haavandiline koliit, Crohni tõbi; hemofiilia ja muud vere hüübimishäired; raske maksapuudulikkus; raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min), kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruv neeruhaigus; dekompenseeritud südamepuudulikkus; operatsioonijärgne periood pärast pärgarteri möödaviiku; seedetrakti, ajuveresoonte ja muu verejooks (või verejooksu kahtlus); krooniline düspepsia; III raseduse trimestril; rinnaga toitmise periood; alla 15-aastased lapsed; rektaalseks kasutamiseks - pärasoole põletikulised haigused ja / või pärasoolest verejooks.

Anamneesis haavandtõbi, Helicobacter pylori infektsioon; bronhiaalastma ajalugu; kliiniliselt oluline kardiovaskulaarne, tserebrovaskulaarne ja perifeersete arterite haigus; düslipideemia; mõõdukas maksapuudulikkus, hüperbilirubineemia, maksa alkohoolne tsirroos; krooniline neerupuudulikkus (CC 30-60 ml / min); krooniline südamepuudulikkus (II-IV FC vastavalt NYHA klassifikatsioonile); arteriaalne hüpertensioon; verehaigused; dehüdratsioon; diabeet; suitsetamine; eakas vanus; mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, antikoagulantide (sh varfariini), trombotsüütidevastaste ainete (sh klopidogreel), suukaudsete kortikosteroidide (sh prednisoloon), selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (sh fluoksetiin) samaaegne kasutamine. paroksetiin, tsitalopraam, sertraliin).

Annustamine

Manustatakse suu kaudu, rektaalselt, parenteraalselt.

Suukaudselt määratakse annus ja kasutamise sagedus individuaalselt, sõltuvalt näidustustest ja kasutatavast ravimvormist..

Rektaalselt - 100 mg 1-2 korda päevas.

In / in või in / m ühekordne annus - 100-200 mg. Manustamissagedus sõltub näidustustest ja kliinilistest sümptomitest..

Ketoprofeeni parenteraalset manustamist võib kombineerida teiste ketoprofeeni ravimvormide (tabletid, kapslid, rektaalsed ravimküünlad) kasutamisega. Ketoprofeeni maksimaalne annus on 200 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Vereloome süsteemist: harva - hemorraagiline aneemia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia; sagedus teadmata - agranulotsütoos, trombotsütopeenia, luuüdi düsfunktsioon.

Immuunsüsteemist: sagedus pole teada - anafülaktilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk).

Närvisüsteemist: sageli - unetus, depressioon, asteenia; harva - peavalu, pearinglus, unisus; harva - paresteesia, segasus või teadvusekaotus, perifeerne polüneuropaatia; sagedus teadmata - krambid, halvenenud maitse, emotsionaalne labiilsus.

Meeltest: harva - hägune nägemine, tinnitus, konjunktiviit, silma limaskesta kuivus, silmavalu, kuulmislangus; sagedus teadmata - optiline neuriit.

Südame-veresoonkonna süsteemi küljest: harva - tahhükardia; sagedus teadmata - südamepuudulikkus, vererõhu tõus, vasodilatatsioon.

Hingamissüsteemist: harva - bronhiaalastma, ninaverejooksude, kõri ödeemi ägenemine; sagedus teadmata - bronhospasm (eriti MSPVA-de suhtes ülitundlikel patsientidel), riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, düspepsia, valu kõhus, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid-gastropaatia; harva - kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, gastriit; harva - peptiline haavand, stomatiit; väga harva - haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine, igemete, seedetrakti, hemorroidiaalne verejooks, melena, seedetrakti perforatsioon; sagedus teadmata - ebamugavustunne seedetraktis, kõhuvalu.

Maksa- ja sapiteedest: harva - hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres, bilirubiini kontsentratsiooni tõus veres.

Kuseteedest: harva - tsüstiit, uretriit, hematuria; väga harva - äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, neerufunktsiooni näitajate ebanormaalsed väärtused.

Naha ja nahaaluskoe osas: harva - nahalööve, sügelus; sagedus teadmata - valgustundlikkus, alopeetsia, urtikaaria, kroonilise urtikaaria ägenemine, angioödeem, erüteem, bulloosne lööve, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, purpur.

Teised: harva - perifeerne turse, väsimus; harva - hemoptüüs, menometrorraagia, õhupuudus, janu, lihaste tõmblemine.

Kohalikud reaktsioonid: pärasoole manustamisel - põletustunne, lahtised väljaheited, pärasoole limaskesta ärritus.

Ravimite koostoimed

Ketoprofeeni koos teiste MSPVA-dega (sh selektiivsed COX-2 inhibiitorid ja suurtes annustes salitsülaadid) ei soovitata kasutada seedetrakti verejooksu ja seedetrakti limaskesta haavandite suurenenud riski tõttu..

Antikoagulantide (hepariin, varfariin), trombotsüütidevastaste ainete (tiklopidiin, klopidogreel) samaaegne kasutamine suurendab verejooksu riski. Kui sellise kombinatsiooni kasutamist on vältimatu, tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida..

Liitiumpreparaatidega samaaegsel kasutamisel on vereplasmas võimalik suurendada liitiumi kontsentratsiooni kuni toksiliste väärtusteni. MSPVA-de kasutamise ajal ja pärast seda tuleb hoolikalt jälgida liitiumisisaldust vereplasmas ja liitiumi preparaatide annust õigeaegselt kohandada..

Ketoprofeen suurendab metotreksaadi hematoloogilist toksilisust, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes (üle 15 mg nädalas). Ketoprofeenravi lõpetamise või alustamise ja metotreksaadi võtmise vaheline ajavahemik peaks olema vähemalt 12 tundi.

Ketoprofeenravi taustal on diureetikume võtvatel patsientidel, eriti dehüdratsiooni tekkimisel, suurem risk neerupuudulikkuse tekkeks prostaglandiinide sünteesi pärssimisest tingitud neeru verevoolu vähenemise tõttu. Enne ketoprofeeni kasutamist sellistel patsientidel tuleb rakendada rehüdratsioonimeetmeid. Pärast ravi alustamist on vaja jälgida neerufunktsiooni.

Ketoprofeeni kombineeritud kasutamine AKE inhibiitorite ja angiotensiin II retseptori antagonistidega (ARA II) neerufunktsiooni häirega (dehüdratsiooniga, eakatel patsientidel) patsientidel võib põhjustada neerukahjustuse süvenemist, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse arengut..

Esimestel nädalatel ketoprofeeni ja metotreksaadi samaaegsel kasutamisel annuses, mis ei ületa 15 mg nädalas, tuleb vereanalüüsi kontrollida kord nädalas. Eakatel patsientidel või kui esineb neerufunktsiooni kahjustuse märke, tuleb uuring läbi viia sagedamini.

Ketoprofeen võib nõrgendada antihüpertensiivsete ravimite (beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, diureetikumid) hüpotensiivset toimet.

Ketoprofeeni samaaegne kasutamine selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI) suurendab seedetrakti verejooksu riski.

Samaaegne kasutamine trombolüütikumidega suurendab verejooksu riski.

Ketoprofeeni samaaegne kasutamine kaaliumisoolade, kaaliumi säästvate diureetikumide, AKE inhibiitorite, ARA II, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, madala molekulmassiga hepariinide, tsüklosporiini, takroliimuse ja trimetoprimiga suurendab hüperkaleemia riski.

Samaaegsel kasutamisel tsüklosporiini, takroliimusega, on oht lisanduva nefrotoksilise toime tekkeks, eriti eakatel patsientidel.

Mitmete trombotsüütidevastaste ravimite (tirofibaan, eptifibatiid, abtsiksimab, iloprosti) samaaegne kasutamine suurendab verejooksu riski.

Ketoprofeen suurendab südameglükosiidide, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, tsüklosporiini, metotreksaadi ja digoksiini plasmakontsentratsiooni.

Ketoprofeeni ja GCS-i, etanooli kombineeritud kasutamine suurendab seedetraktist kõrvaltoimete tekkimise riski.

Ketoprofeen võib tugevdada suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja mõnede krambivastaste ravimite (fenütoiin) toimet.

Probenetsiidiga samaaegne kasutamine vähendab oluliselt ketoprofeeni kliirensit vereplasmas.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad vähendada mifepristooni efektiivsust. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid tuleb alustada mitte varem kui 8–12 päeva pärast mifepristooni kasutamise lõpetamist.

Ketoprofeen on sadestumise tõttu farmatseutiliselt kokkusobimatu tramadooli lahusega.

erijuhised

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalisel kasutamisel on vajalik perioodiliselt hinnata kliinilist vereanalüüsi, samuti jälgida neerude ja maksa tööd, eriti eakatel patsientidel (üle 65-aastased), teha varjatud fekaalvereanalüüs. Ketoprofeeni kasutamisel arteriaalse hüpertensiooniga, kardiovaskulaarsete haigustega, mis põhjustavad vedelikupeetust kehas, tuleb olla ettevaatlik ja vererõhku jälgida sagedamini..

Nägemisorgani rikkumiste korral tuleb ravi viivitamatult lõpetada..

Nagu teised MSPVA-d, võib ka ketoprofeen varjata nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste sümptomeid. Narkootikumide kasutamise ajal nakkusnähtude või tervise halvenemise avastamisel peaks patsient viivitamatult pöörduma arsti poole.

Kui seedetraktist on anamneesis olnud vastunäidustusi (verejooks, perforatsioon, peptiline haavand), peaks pikaajalise ravi ja ketoprofeeni kasutamise korral suurtes annustes olema patsient meditsiinilise järelevalve all..

Prostaglandiinide olulise rolli tõttu neeru verevoolu säilitamisel tuleb olla eriti ettevaatlik ketoprofeeni kasutamisel südame- või neerupuudulikkusega patsientidel, samuti diureetikume kasutavate eakate patsientide ja patsientide ravis, kellel BCC on mingil põhjusel vähenenud (näiteks, pärast operatsiooni).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja mehhanismidele

Raviperioodil võib tekkida unisus, pearinglus või muu närvisüsteemi ebamugavustunne, sealhulgas nägemishäired. Ketoprofeeni kasutamisel peaksid patsiendid olema ettevaatlikud, kui nad sõidavad autoga ja tegelevad muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Rasedus ja imetamine

Raseduse kolmandal trimestril on kasutamine vastunäidustatud. Rakendamine raseduse I ja II trimestril on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles lootele olemasoleva riski. Sellisel juhul tuleks ketoprofeeni kasutada minimaalses efektiivses annuses võimalikult lühikese aja jooksul..

Vastunäidustatud kasutamiseks rinnaga toitmise ajal.

Ketoprofeeni kasutamine võib mõjutada naiste viljakust, seetõttu ei soovitata seda kasutada viljatuspatsientidele (sh läbivaadatavatele).

Lapsepõlves kasutamine

Vastunäidustatud lastele ja alla 15-aastastele noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastunäidustatud kasutamiseks raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min), kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruv neeruhaigus.

Kasutage kroonilise neerupuudulikkuse korral ettevaatlikult (CC 30–60 ml / min).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vastunäidustatud kasutamiseks raske maksapuudulikkuse korral.

Ravimit tuleb ettevaatusega välja kirjutada maksapuudulikkuse, hüperbilirubineemia, maksa alkohoolse tsirroosi korral..

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega.